Урсолив инструкция

Урсолив инструкция

Международное наименование: Ursoliv

Состав и форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, с белым корпусом и розовой крышечкой; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти белого цвета. В 1 капсуле содержится 250 мг урсодезоксихолевой кислоты. Вспомогательные вещества: лактулоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон низкомолекулярный, магния стеарат, тальк.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид, краситель азорубин.

В контурной ячейковой упаковке или пластиковом флаконе 10, 20, 30, 50 или 100 капсул. Упакованы в картонную пачку.

Клинико-фармакологическая группа

Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием

Фармако-терапевтическая группа

Гепатопротекторное средство

Фармакологи ческое действие препарата Урсолив

Препарат оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот.

Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином. Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает. УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA І на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

Всасывание

УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этом Cmax в плазме крови при приеме препарата внутрь в дозе 250 мг составляет около 3.3 мкг/мл, Тmax – около 2 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы неконъюгированной УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с превращением в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество невсосавшейся после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению препарата Урсолив

Показания к применению Урсолива обусловлены спецификой заболеваний: первичный билиарный цирроз, с отсутствующими признаками декомпенсации; билиарный рефлюкс-гастрит; мелкие и средние холестериновые камни желчного пузыря.

Противопоказания к применению

Холестериновые камни желчного пузыря размером более 20 мм; кальционированные (рентгеноконтрастные) камни общего протока и желчного пузыря; нефункционирующий желчный пузырь (атрофия); обструкция желчевыводящих путей; воспаление желчных проток, желчного пузыря и кишечника в острой фазе; цирроз печени декомпенсационная стадия; выраженная почечная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность; панкреатит (в активной фазе); при беременности (весь срок); период лактации; масса тела менее34 кг; алергия к компонентам препарата.

Режим дозирования и способ применения

Препарат назначают внутрь.

При растворении холестериновых желчных камней капсулы принимают вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Доза 10 мг/кг массы тела ежедневно, что соответствует:

2 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 60 кг;

3 капсулам — у больных с массой тела до 80 кг;

4 капсулам — у больных с массой тела до 100 кг;

5 капсулам — у больных с массой тела свыше 100 кг.

Длительность лечения — 6-12 мес.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

При симптоматическом лечении первичного билиарного цирроза суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (от 10 до 15 мг/кг массы тела).

Препарат принимают с пищей, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуется следующий режим применения:

Масса тела Суточная доза Утром Днем Вечером
34-50 кг 2 капсулы 1 1
51-65 кг 3 капсулы 1 1 1
66-85 кг 4 капсулы 1 1 2
86-110 кг 5 капсул 1 2 2
Более 110 кг 6 капсул 2 2 2

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита назначают по 1 капсуле 1 раз/сут перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, запор, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; редко — диарея (может быть дозозависимой), кальцинирование желчных камней.

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: недомогание, миалгия, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: выраженная печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: выраженная почечная недостаточность.

Применение препарата у детей

Противопоказание: дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы).

Особые указания при приеме препарата Урсолив

Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена.

При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем — каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.

При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

После полного растворения камней, для исключения рецидивов, рекомендуется продолжать применение УДХК, в течение 3 месяцев.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами, и/или другими механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки УДХК до настоящего времени не описаны.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Эстрогены, прогестины, клофибрат, неомицин, гиполипидемические средства усиливают насыщение желчи холестерином, что может препятствовать растворению конкрементов в желчном пузыре. Колестирамин, антациды снижают всасывание урсодезоксихолевой кислоты. Медикамент усиливает абсорбцию циклоспорина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 4 года.

Применение препарата Урсолив только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Смотрите также:

У нас также читают:

Наши партнеры



Источник: www.MedicInform.net


Добавить комментарий