Метоклопрамид побочные действия

Метоклопрамид побочные действия


Фармакокинетика

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после введения. Антиэметическая действие сохраняется в течение 12:00. С белками плазмы крови связывается 13-30% препарата. Объем распределения — 3,5 л / кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина снижается до 70%, а период полувыведения крови повышается (примерно 10:00 при КК 10-50 мл / мин и 15 часов при КК {amp}lt;10 мл / мин).

У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, что сопровождалось снижением клиренса крови на 50%.

Склад

діюча речовина: metoclopramide;

1 таблетка містить метоклопраміду гідрохлориду гідрату у перерахуванні на метоклопраміду гідрохлорид 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, поліетиленгліколь 4000, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору плоскоциліндричні з рискою і фаскою.

Показания к применению

  • Икота, тошнота и рвота различного происхождения (в некоторых случаях препарат эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков или лучевой терапией);
  • Рефлюкс-эзофагит;
  • Гипотония и атония кишечника и желудка (в том числе послеоперационная);
  • Функциональный стеноз привратника;
  • Дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
  • Метеоризм;
  • Усиление перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;
  • Комплексное лечение обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • Ускорение опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке (для облегчения дуоденального зондирования).

Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Стеноз привратника желудка;
  • Перфорация стенки кишечника или желудка;
  • Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • Механическая кишечная непроходимость;
  • Глаукома;
  • Феохромоцитома;
  • Эпилепсия;
  • Болезнь Паркинсона;
  • Экстрапирамидные нарушения;
  • Пролактинозависимые опухоли;
  • Бронхиальная астма у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам;
  • Рвота во время лечения или передозировки нейролептиками, а также у больных с раком молочной железы;
  • Ранний детский возраст (препарат противопоказан детям до 2 лет, а у детей до 6 лет Метоклопрамид не применяют парентерально);
  • Первый триместр беременности и период грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Метоклопрамид не следует назначать после операций на желудочно-кишечном тракте (анастомоз кишечника или пилоропластика), так как энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.

Метоклопрамид побочные действия

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой, печеночной и/или почечной недостаточностью, в пожилом (старше 65 лет) и детском возрасте.

для взрослых: предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты; тошноты и рвоты, вызванных лучевой; симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая те, что связаны с острой мигренью.

для детей: как лекарственное средство второй линии для профилактики отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией; лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: повышенная чувствительность к метоклопрамида или к любой другой составляющей лекарственного средства; желудочно-кишечное кровотечение; механическая кишечная непроходимость; желудочно-кишечное перфорация; подтверждена или заподозрена феохромоцитома (из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии);

Метоклопрамид побочные действия

поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе; эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов); болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами; установлена ??метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе;

В связи с содержанием сульфита натрия лекарственное средство нельзя назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфита.

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

  • Тошнота, икота, рвота различного происхождения при одновременной нежелательности рвотного процесса (последнее возможно, например, при приеме противоопухолевых препаратов или проведении лучевой терапии при злокачественных опухолях).
  • Метеоризм – избыточное газообразование в кишечнике.
  • Функциональное патологическое сужение пилоруса.
  • Снижение тонуса желудочной и кишечной мускулатуры, в том числе происходящее как следствие проведенной на ней операции.
  • Поражение нижнего отдела пищевода по причине попадания в него содержимого желудка.
  • Гипомоторная дискинезия желчевыводящих путей и, как следствие, застой желчи.
  • Обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

https://www.youtube.com/watch?v=wiUycrzLrBk

Метоклопрамид принимается для активизации перистальтики кишечника, необходимой перед проведением рентгена органов пищеварительной системы, а также для облегчения диагностического зондирования (с целью опорожнения желудка и активизации продвижения перевариваемой пищи по тонкой кишке).

  • повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам препарата;
  • кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
  • сужение просвета привратника желудка (стеноз);
  • кишечная непроходимость механического характера;
  • сквозной дефект стенки желудка или кишечника;
  • глаукома;
  • эпилепсия (существует серьезный риск повышения частоты и тяжести припадков);
  • болезнь Паркинсона (метоклопрамид способен вызвать обострение ее симптомов);
  • пролактинзависимые опухоли (пролактинома гипофиза, рак груди);
  • детский возраст до 2 лет.

Применение метоклопрамида обязательно должно быть ограничено при:

  • бронхиальной астме ввиду возможности провоцирования препаратом бронхоспазма;
  • гипертонии;
  • печеночной или почечной недостаточности;
  • детском возрасте до 14 лет;
  • пожилом возрасте пациента.

Способ применения и дозировка

Таблетки метоклопрамида принимают внутрь. Дозировка препарата зависит от нескольких факторов: возраста пациента, диагноза, общего состояния его здоровья.

  • Взрослым препарат, как правило, назначается в дозе 5-10 мг 3-4 раза в сутки.
  • При сильной тошноте и неукротимой рвоте, когда прием в форме таблеток не всегда возможен, рекомендуется вводить препарат путем внутримышечных или внутривенных инъекций в дозе 10 мг, также возможно закапывание препарата в нос (по 12-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза в сутки).
  • Максимальная разовая доза метопрокламида для взрослых составляет 20 мг, максимальная суточная доза – 60 мг (независимо от формы введения препарата).
  • Детям старше 6 лет препарат назначается в дозе 5 мг 1-3 раза в сутки внутрь или путем инъекции.
  • Детям младше 6 лет метоклопрамид вводится только посредством укола, суточная доза составляет 0,5-1 мг/кг (доза эта принимается 1-3 раза в сутки, то есть полностью и одномоментно, либо суточное количество препарата делится на 2 или 3).
  1. Для подавления нежелательной тошноты и рвоты, возможных при приеме противоопухолевых препаратов или облучении, метоклопрамид вводится внутривенно за полчаса до начала процедур в дозе 2мг/кг массы тела. В случае необходимости через 2-3 часа инъекцию можно повторить, чтобы предотвратить нежелательную в данном случае рвоту, которая может быть вызвана приемом лекарств и лечебными процедурами.
  2. При рентгеноконтрастном исследовании ЖКТ рекомендуется внутривенная инъекция метоклопрамида в дозе 10-20 мг за 15 минут до начала процедуры.
  3. При печеночной или почечной недостаточности обычную дозу метоклопрамида необходимо уменьшить вдвое при первом приеме лекарства. Последующая дозировка будет рассчитываться врачом-специалистом, исходя из индивидуальной переносимости пациентом действующего вещества.

применять внутримышечно или внутривенно в виде медленной болюсной инъекции в течение не менее 3-х минут.

В качестве растворителя применять 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы.

Взрослым

Лекарственное средство назначать в дозе 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.

Метоклопрамид побочные действия

Применение инъекционных форм должно происходить в течение как можно более короткого промежутка времени с как можно быстрее переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.

При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.

Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1-0,15 мг / кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг / кг массы тела. Если необходимо продолжить применение лекарственного средства, следует соблюдать не менее 6-часовых интервалов.

Схема дозирования

Возраст, годы Масса тела, кг Доза, мг Частота
1-3 10-14 1 До 3 раз в сутки
3-5 15-19 2 До 3 раз в сутки
5-9 20-29 2,5 До 3 раз в сутки
9-18 30-60 5 До 3 раз в сутки
15-18 {amp}gt; 60 10 До 3 раз в сутки

Максимальная длительность применения метоклопрамида для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.

Максимальная длительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 суток.

Пациентам с нарушением функции почек

У больных с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%.

Метоклопрамид побочные действия

У больных с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%.

Пациентам с печеночной недостаточностью вследствие увеличения периода полувыведения применять половинную дозу.

Пациенты пожилого возраста

Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы у больных пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.

Продолжительность лечения.

С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций препарат следует применять только для кратковременного лечения (до 5 суток).

Дети. Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Таблетки Метоклопрамид принимают внутрь. Взрослым пациентам препарат назначают в дозе 5-10 мг 3-4 раза в сутки. При сильной тошноте и рвоте препарат вводят внутривенно или внутримышечно в дозе 10 мг и интраназально в дозе 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза при приеме внутрь составляет 20 мг, а суточная – 60 мг (для всех форм и способов введения препарата).

Детям старше 6 лет Метоклопрамид назначают в дозе 5 мг 1-3 раза в сутки внутрь или парентерально. Детям 2-6 лет препарат вводят только парентерально в суточной дозе 0,5-1 мг/кг, кратность применения – 1-3 раза в сутки.

В целях профилактики и лечения рвоты и тошноты, обусловленных лучевой терапией или приемом цитостатиков, препарат вводят внутривенно за 30 минут до облучения или приема цитостатиков в дозе 2 мг/кг массы тела; если необходимо, через 2-3 часа введение можно повторить.

Перед рентгенологическим исследованием взрослым пациентам Метоклопрамид вводят внутривенно в дозе 10-20 мг за 5-15 минут до начала процедуры.

При клинически выраженной почечной и/или печеночной недостаточности начальная доза препарата в два раза меньше обычной, а последующая доза зависит от индивидуальной переносимости метоклопрамида.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Метоклопрамід є центральним допаміновим антагоністом, який також проявляє периферичну холінергічну активність.

Є два основних ефекти метоклопраміду: протиблювотний та ефект прискорення випорожнення шлунка і проходження крізь тонку кишку.

Протиблювотний ефект спричинений дією на центральну точку стовбурової частини мозку (хеморецептори – активуюча зона блювотного центру), імовірно через гальмування допамінергічних нейронів.

Небажані ефекти поширюються головним чином на екстрапірамідні симптоми, в основі яких лежить механізм допамін-рецептор-блокуючої дії на центральну нервову систему.

Тривале лікування метоклопрамідом може спричинити зростання концентрації пролактину у сироватці крові внаслідок відсутності допамінергічного гальмування секреції пролактину. У жінок описані випадки галактореї і порушення менструального циклу, у чоловіків – гінекомастія. Однак ці симптоми зникали після припинення лікування.

Метоклопрамид побочные действия

Фармакокінетика. Після прийому всередину препарат швидко і повністю всмоктується. Біологічна доступність перорального метоклопраміду у середньому становить 60‒80 %. З білками плазми крові зв’язується лише незначна частина прийнятої дози метоклопраміду. Об’єм розподілу коливається від 2,2 до 3,4 л/кг.

Cmax у плазмі крові досягається через 30‒120 хвилин, у середньому – за 1 годину. Початок дії на шлунково-кишковий тракт відзначається через 20‒40 хвилин після прийому всередину. Антиеметична дія зберігається протягом 12 годин. Метаболізується у печінці. Проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, у грудне молоко.

У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю ClCR знижується до 70 %, а Т½ з плазми крові підвищується (близько 10 годин при ClCR 10‒50 мл/хв та 15 годин при ClCR {amp}lt; 10 мл/хв).

У пацієнтів із цирозом печінки спостерігалося накопичення метоклопраміду, що супроводжувалося зниженням кліренсу плазми крові на 50 %.

Клінічні характеристики.

Побочные действия

  1. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия и нарушения движения крови по кровеносным сосудам.
  2. Со стороны ЦНС: спазм мускулатуры лица, тризм челюстей, кривошея спастического характера, бульбарное нарушение речи, паркинсонизм (у детей риск его развития возрастает при превышении дозировки), спазм глазодвигательных мышц, гипертонус и опистотонус мышц, дискинезы (при почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста), частые головные боли, повышенная тревожность, утомляемость, депрессия, нарушения остроты слуха – шум в ушах.
  3. Со стороны эндокринной системы: нарушения периодичности менструального цикла и продолжительности менструаций, самопроизвольное выделение грудного молока из молочных желез, гинекомастия у мужчин (обычно вследствие систематической передозировки препарата).
  4. Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту (иногда).
  5. Со стороны системы кроветворения: снижения количества лейкоцитов в единице объема крови, снижение количества нейтрофилов на единицу объема крови, сульфогемоглобинемия у взрослых.
  6. Со стороны обмена веществ: порфириновая болезнь.

Как следствие приема метоклопрамида, возможны аллергические реакции, в том числе и тяжелые состояния, спровоцированные аллергией: крапивница, спазм бронхов, отек Квинке (так называемая «гигантская крапивница»).

В случае проявления перечисленных симптомов необходимо немедленное обращение к врачу-специалисту и назначение соответствующего лечения.

Применение метоклопрамида:

  1. усиливает действие седативных и снотворных препаратов;
  2. усиливает воздействие алкоголя на центральную нервную систему, поэтому совмещать прием метоклопрамида с алкоголем запрещено;
  3. повышает всасывание парацетомола, ампициллина, леводопы, тетрациклина, а также ацетилсалициловой кислоты – это надо учитывать при приеме перечисленных препаратов;
  4. способствует эффективности приема лекарств, понижающих уровень кислотности желудочного сока;
  5. при совместном приеме метоклопрамида с циметидином и дигоксином может потребоваться коррекция доз последних.

Терапевтический эффект метоклопрамида неоспорим, но он может быть снижен приемом определенных лекарств:

  1. лекарств, применяющихся для лечения болезни Альцгеймера;
  2. медикаментов с природными опиатами и синтетическими соединениями, воздействующими на опиоидные рецепторы, в составе;
  3. нейролептиками (особенно производными фенотиазинов и бутиформенона).

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30–40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч.

окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут.

Метоклопрамид

Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах;

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1–2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина).

Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС, а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке.

Во время применения Метоклопрамида возможны следующие побочные эффекты со стороны систем и органов:

  • Нервная система: экстрапирамидные расстройства (тризм, бульбарный тип речи, спастическая кривошея, мышечный гипертонус, спазм лицевой мускулатуры, ритмическая протрузия языка, спазм экстраокулярных мышц, опистотонус); дискинезы (особенно при хронической почечной недостаточности и у пожилых пациентов); паркинсонизм (мышечная ригидность, гиперкинез); тревожность, утомляемость, головная боль, сонливость, растерянность, депрессия, шум в ушах;
  • Сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада;
  • Пищеварительная система: диарея или запор; редко – сухость во рту;
  • Обмен веществ: порфирия;
  • Система кроветворения: лейкопения, нейтропения, сульфогемоглобинемия у взрослых;
  • Эндокринная система: редко (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени) – галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла;
  • Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек;
  • Прочие: агранулоцитоз (в начале лечения); редко (при приеме в высоких дозах) – гиперемия слизистой оболочки носа.

При возникновении и/или усугублении побочных эффектов, а также в случае развития нежелательных реакций, не указанных в инструкции, необходимо как можно скорее обратиться к врачу.

При одновременном применении с метоклопрамидом вероятны следующие взаимодействия:

  • Антихолинергические средства – возможно взаимное ослабление эффектов;
  • Нейролептики – повышается риск развития экстрапирамидных реакций;
  • Парацетамол, этанол и ацетилсалициловая кислота – усиливается абсорбция последних;
  • Зопиклон – ускоряется абсорбция зопиклона;
  • Каберголин – возможно уменьшение эффективности последнего;
  • Кетопрофен – уменьшается биодоступность кетопрофена;
  • Дигоксин (в медленно растворяющейся лекарственной форме) – возможно уменьшение на 1/3 концентрации дигоксина в сыворотке крови (при одновременном применении с дигоксином в жидкой или быстрорастворимой лекарственной форме взаимодействия не отмечено);
  • Леводопа – метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы;
  • Мефлохин – повышается скорость абсорбции и концентрация в плазме мефлохина;
  • Мексилетин – ускоряется его абсорбция;
  • Морфин (при приеме внутрь) – увеличивается абсорбция и седативное действие морфина;
  • Нитрофурантоин – снижается абсорбция нитрофурантоина;
  • Толтеродин – уменьшается терапевтический эффект метоклопрамида;
  • Циклоспорин – повышается абсорбция и концентрация в плазме циклоспорина;
  • Флуоксетин – существует риск развития экстрапирамидных нарушений;
  • Флувоксамин – описан случай возникновения экстрапирамидных нарушений;
  • Суксаметония хлорид – пролонгируются и усиливаются эффекты последнего;
  • Ингибиторы холинэстеразы – могут ослабить действие метоклопрамида.

Кроме того, препарат усиливает седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и действие на центральную нервную систему этанола.

При внутривенном введении метоклопрамид повышает скорость абсорбции и максимальную концентрацию диазепама в плазме крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, сухость во рту, запор. При применении метоклопрамида в дозах, превышающих суточную, у больных может возникать диарея.

Метоклопрамид в таблетках

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные реакции, как правило, дистонии (в том числе очень редко случаи дискинетическими синдрома), особенно у детей и пациентов в возрасте до 30 лет, риск которых увеличиваются при превышении суточной дозы 0,5 мг / кг массы тела: спазм мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, включая окулогирные кризиса, непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус;

паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, брадикинезия, ригидность мышц, акинезия, маскообразное лицо) после длительного лечения метоклопрамидом у некоторых пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности поздняя дискинезия, что может быть необратимой, может возникать при длительной терапии метоклопрамидом, в основном у пациентов пожилого возраста (особенно женщин), у пациентов с сахарным диабетом и обычно развивается после отмены препарата. Проявляется непроизвольными движениями языка, лица, рта, челюсти, иногда непроизвольными движениями туловища и / или конечностей;

Показання

Дорослим метоклопрамід показаний для запобігання нудоті і блюванню, викликаним радіотерапією, відстроченій нудоті і блюванню, викликаним хіміотерапією, а також для симптоматичного лікування нудоти і блювання, у т.ч. пов’язаних з гострою мігренню (у комбінації з пероральними аналгетиками для покращення їх всмоктування).

Дітям метоклопрамід слід застосовувати тільки як препарат другої лінії для запобігання відстроченій нудоті і блюванню, викликаним хіміотерапією.

Підвищена чутливість до метоклопраміду або до будь-якої іншої складової лікарського засобу; шлунково-кишкова кровотеча; механічна кишкова непрохідність; шлунково-кишкова перфорація; підтверджена/запідозрена феохромоцитома ‒ через ризик тяжких нападів артеріальної гіпертензії; пізня дискінезія, зумовлена нейролептиками/метоклопрамідом, в анамнезі;

епілепсія (підвищення частоти та інтенсивності нападів); хвороба Паркінсона; супутнє застосування з леводопою/ допамінергічними агоністами; встановлена метгемоглобінемія при застосуванні метоклопраміду або дефіциті NADH-цитохром-b5-редуктази в анамнезі; пролактинзалежні пухлини; підвищена судомна готовність (екстрапірамідні рухові розлади). Застосування дітям віком до 1 року — у зв’язку з підвищеним ризиком виникнення екстрапірамідних розладів.

Применение при беременности и в период лактации

  • Метоклопрамид нельзя принимать женщине в третьем триместре беременности, поскольку это способно привести к развитию у новорожденного неврологических расстройств, проявляющихся двигательными нарушениями.

Если прием препарата по объективным причинам необходим беременной, впоследствии потребуется постановка новорожденного на диспансерный учет детским неврологом.

  • Согласно инструкции по применению Метоклопрамида, препарат нельзя принимать женщине в период лактации, поскольку активное вещество обнаруживается в грудном молоке и может навредить ребенку. В случае объективной необходимости в приеме препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Большое количество данных, в отношении беременных женщин (более 1000 применения лекарственного средства) указывает на отсутствие токсичности, что приводит к мальформаций или фетотоксичности.

можно применять во время беременности, если есть клиническая необходимость. Через фармакологические свойства (как в других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида нужно наблюдать за новорожденным.

Метоклопрамид - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе) лекарственного препарата для лечения тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых, детей и при беременности

Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность отмены метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Протипоказана комбінація. Леводопа/ допамінергічні агоністи і метоклопрамід є взаємними антагоністами.

Комбінація, якої слід уникати. Алкоголь посилює седативний ефект метоклопраміду.

Комбінації, щодо яких є застереження.

Метоклопрамид - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе) лекарственного препарата для лечения тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых, детей и при беременности

Прокінетична дія метоклопраміду може вплинути на абсорбцію деяких лікарських засобів.

З антихолінергічними засобами і похідними морфіну – можливий взаємний антагонізм з метоклопрамідом стосовно впливу на моторну активність травного тракту.

З інгібіторами центральної нервової системи (похідними морфіну, нейролептиками, седативними H1-гістаміноблокаторами, седативними антидепресантами, барбітуратами, клонідином та спорідненими препаратами) – потенціювання седативної дії метоклопраміду.

З нейролептиками – кумулятивний ефект та поява екстрапірамідних розладів.

Із серотонінергічними препаратами [наприклад, з інгібіторами зворотнього захоплення серотоніну (сертралін, флуоксетин)] – підвищення ризику серотонінового синдрому.

З дигоксином – зменшення біодоступності дигоксину. Необхідно проводити ретельний моніторинг концентрації дигоксину в плазмі крові.

З циклоспорином – збільшення біодоступності останнього (Cmax‒ на 46 %, експозиція ‒ на 22 %). Необхідний ретельний моніторинг плазмової концентрації циклоспорину. Клінічне значення невизначене.

З мівакурієм і суксаметонієм – можливе подовження тривалості нервово-м’язової блокади шляхом інгібування холінестерази плазми.

З потужними інгібіторами CYP2D6 (такими як флуоксетин і пароксетин) – зростання експозиції метоклопраміду. Хоча клінічне значення невизначене, за пацієнтами необхідно спостерігати на випадок виникнення побічних реакцій.

З сукцинілхоліном – подовження ефекту останнього.

Метоклопрамід може впливати на процес всмоктування інших речовин. Так, наприклад, він може сповільнювати всмоктування циметидину, прискорювати всмоктування парацетамолу, різних антибіотиків (зокрема, тетрацикліну, півампіциліну), літію. Одночасний прийом таблеток метоклопраміду та літію може спричиняти зростання плазмових рівнів літію.

Взаимодействие

Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.

Комбинации, которые следует избегать.

Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.

Комбинации, на которые следует обратить внимание.

При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом, метоклопрамид может влиять на их абсорбцию вследствие влияния на моторику желудка.

Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.

Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, нейролептики, седативные антигистаминные-блокаторы рецепторов H 1 , седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.

Нейролептики: в случае применения метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в сочетании с серотонинергическими препаратами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Метоклопрамид - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе) лекарственного препарата для лечения тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых, детей и при беременности

Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.

Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (C max на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови.

Клинические последствия этого явления окончательно не определены.

Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нервно-мышечного блока (угнетением холинэстеразы плазмы крови).

Мощные ингибиторы CYP2D6: уровне экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно неизвестна, пациентов необходимо проводить наблюдения на предмет побочных реакций.

Метоклопрамид может продлить действие сукцинилхолина.

В связи с содержанием в инъекционном растворе сульфита натрия, тиамин (витамин 1 ), принятый одновременно с метоклопрамидом, может быстро расщепляться в организме.

Особливості застосування

Препарат не слід застосовувати для лікування хронічних захворювань, таких як гастропарез, диспепсія і гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, чи як додатковий засіб при проведенні хірургічних або радіологічних процедур.

Метоклопрамид - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе) лекарственного препарата для лечения тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых, детей и при беременности

Можуть спостерігатися екстрапірамідні розлади, особливо у дітей та/або при застосуванні високих доз. Ці реакції виникають зазвичай на початку лікування і можуть з’являтися після одноразового застосування. Метоклопрамід слід негайно відмінити у разі появи екстрапірамідних симптомів. Ці симптоми, як правило, повністю оборотні після припинення лікування, але може потребуватися симптоматичне лікування (бензодіазепіни дітям та/або антихолінергічні антипаркінсонічні препарати дорослим).

Необхідно дотримуватися часового інтервалу принаймні 6 годин між кожним застосуванням метоклопраміду, навіть у випадку блювання і відторгнення дози, для уникнення передозування.

Тривале лікування метоклопрамідом може призвести до пізньої дискінезії, потенційно необоротного характеру, особливо у літньому віці. Лікування не має перевищувати 3 місяців через ризик пізньої дискінезії. Лікування має бути припинено, якщо з’являються клінічні ознаки пізньої дискінезії.

Повідомлялося про злоякісний нейролептичний синдром при застосуванні метоклопраміду у комбінації з нейролептиками, а також у вигляді монотерапії. Метоклопрамід слід негайно відмінити у разі появи симптомів злоякісного нейролептичного синдрому і розпочати відповідне лікування.

Особливу увагу слід приділяти пацієнтам із супутніми неврологічними ускладненнями і пацієнтам, яких лікують іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему.

Симптоми хвороби Паркінсона можуть посилюватися метоклопрамідом.

Повідомлялося про метгемоглобінемію, яка може бути пов’язана з дефіцитом NADH-цитохрому-b5- редуктази. У таких випадках необхідно негайно та остаточно відмінити метоклопрамід і застосувати відповідні заходи (такі як лікування метиленовим синім).

Для пацієнтів з порушенням функції нирок або тяжким порушенням функції печінки рекомендується зменшення дози.

https://www.youtube.com/watch?v=fALGDEclGlo

З обережністю слід застосовувати метоклопрамід, особливо при внутрішньовенному введенні, пацієнтам літнього віку, пацієнтам із порушенням серцевої провідності (включаючи подовження інтервалу QT), пацієнтам із порушенням балансу електролітів, брадикардією, а також пацієнтам, які приймають препарати, що подовжують інтервал QT.

Лікарський засіб містить лактозу. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Велика кількість даних про вагітних жінок (більше ніж 1000 задокументованих результатів) вказує на відсутність жодної токсичності, що призводить до мальформацій, або фетотоксичності. Метоклопрамід може використовуватися під час вагітності, якщо є клінічно необхідним.

З огляду на фармакологічні властивості (як у інших нейролептиків) у разі введення метоклопраміду на кінцевих термінах вагітності екстрапірамідний синдром у новонародженого не може бути виключений. Застосування метоклопраміду слід уникати на кінцевих термінах вагітності. При застосуванні метоклопраміду потрібно спостерігати за новонародженим.

Метоклопрамід у незначній кількості проникає у грудне молоко. Тому не рекомендується застосовувати метоклопрамід під час годування груддю. Необхідно розглянути можливість припинення застосування метоклопраміду у жінок, які годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Метоклопрамід може викликати сонливість, запаморочення, дискінезію і дистонії, що може вплинути на зір і здатність керувати автомобілем і механізмами.

Приймати внутрішньо перед їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

З метою зведення до мінімуму ризиків побічних реакцій з боку нервової системи та інших побічних реакцій метоклопрамід слід призначати тільки для короткотривалого лікування (до 5 діб).

Дорослі: звичайна терапевтична доза метоклопраміду становить 10 мг до 3 разів на добу. Максимальна добова доза – 30 мг або 0,5 мг/кг маси тіла.

Діти: рекомендована доза метоклопраміду для запобігання відстроченій нудоті і блюванню, викликаним хіміотерапією, становить 0,1‒0,15 мг/кг маси тіла до 3 разів на добу. Максимальна добова доза – 0,5 мг/кг маси тіла.

Маса тіла, кг

Одноразова доза, мг

Частота

10‒14

1

До 3 разів на добу

15‒19

2

До 3 разів на добу

20‒29

2,5

До 3 разів на добу

30‒60

5

До 3 разів на добу

{amp}gt; 60

10

До 3 разів на добу

Лікарський засіб можна застосовувати дітям за умови можливості отримання відповідного дозування при розділенні таблетки.

Для хворих літнього віку слід розглянути можливість зменшення дози через зниження функції нирок і печінки, зумовлене віком.

Для хворих з термінальною стадією ниркової недостатності (ClCR ≤ 15 мл/хв) дозу метоклопраміду необхідно зменшити на 75 %. Для хворих з помірною і тяжкою нирковою недостатністю (ClCR 15‒60 мл/хв) дозу метоклопраміду необхідно зменшити на 50 %.

Метоклопрамид - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе) лекарственного препарата для лечения тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых, детей и при беременности

Хворим з тяжкою печінковою недостатністю через збільшення Т½ необхідно застосовувати половинну дозу.

Максимальна тривалість застосування метоклопраміду становить 5 діб.

Передозировка

Симптомы передозировки 

: сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные-моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции . Сообщалось о единичных случаях метгемоглобинемии.

Лечение: экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными функциями организма наблюдать до полного исчезновения симптомов отравления.

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Срок годности и условиях хранения

Таблетки и раствор для инъекций метоклопрамида хранятся в темном сухом месте при температуре не выше 25о. Препарат следует беречь от детей.

Срок хранения таблеток составляет два года, раствор для инъекций хранится дольше – четыре года.

Препарат отпускается исключительно по рецепту. Цена метоклопрамида невысока. Она составляет 29-35 рублей (из расчета 50 таблеток в упаковке). Метоклопрамид для инъекций также дешев – 50-85 рублей (из расчета 10 ампул в упаковке).

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста

Хранить при температуре не более 25 °C, в защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Форма выпуска

Метоклопрамид выпускается в следующих формах:

  • Таблетки (по 10 штук в блистере, в картонной пачке 5 или 10 блистеров или по 5000 штук в полиэтиленовом пакете, в полиэтиленовой банке 1 пакет);
  • Раствор для инъекций (по 2 мл в ампулах темного стекла, в пластиковом поддоне 5 ампул, в картонной коробке 1 или 2 поддона).

Действующее вещество – метоклопрамида гидрохлорид (10 мг в 1 таблетке и 5 мг в 1 мл раствора).

Вспомогательные компоненты таблеток: крахмал кукурузный, магния стеарат, лактоза, кремний коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный.

Вспомогательные компоненты раствора для инъекций: натрия метабисульфит, кислота уксусная ледяная, натрия ацетат, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.

Метоклопрамид производится и продается в разных лекарственных формах.

  1. В таблетках – круглых, плоскоцилиндрических, снабженных фаской, белого (вариант: почти белого) цвета с мраморным оттенком. Упакованы: по 50 шт. в блистер, а затем в картонный бокс (в каждом боксе по 1 блистеру). Другой вариант упаковки – по 10 шт. в блистерах (в одном картонном боксе упаковано по 1-5 или 10 блистеров). Возможна расфасовка по 50 шт. в стеклянных флаконах или баночках из безопасного полимерного материала (в картонный бокс помещен один такой флакон). Упаковка позволяет выбрать оптимальное для лечения количество таблеток без лишних трат.
  2. В ампулах для инъекций по 2 мл раствора в каждой, вводящегося внутримышечно или внутривенно. Ампулы упакованы по 5 или 10 шт. или по 5-10 шт. в пластиковый поддон; в 1 боксе содержатся 1 или 2 поддона. Разные варианты расфасовки позволяют осуществить назначенный индивидуально курс лечения без затрат на лишние ампулы. Естественно, препарат, как и положено раствору для инъекций, стерилен.

Метоклопрамид - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе) лекарственного препарата для лечения тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых, детей и при беременности

Упаковка: по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или по 2 контурные упаковки в пачке.

Передозування

Симптоми: сонливість, зниження рівня свідомості, сплутаність свідомості, дратівливість, неспокій та його посилення, судоми, екстрапірамідні розлади, порушення функції серцево-судинної системи з брадикардією і підвищенням/зниженням артеріального тиску, галюцинації, зупинка дихання і серцевої діяльності, дистонічні реакції.

Лікування. У разі розвитку екстрапірамідних симптомів, пов’язаних або не пов’язаних з передозуванням, проводиться лише симптоматичне лікування (бензодіазепіни для дітей і/або антихолінергічні протипаркінсонічні лікарські засоби для дорослих).

Відповідно до клінічного стану необхідно проводити симптоматичне лікування та постійне спостереження за функціями серцево-судинної та дихальної системи.

Состав

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е 221), пропиленгликоль, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Метоклопрамид - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе) лекарственного препарата для лечения тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых, детей и при беременности

Каждая таблетка метоклопрамида включает:

  • действующее вещество – метоклопрамида гидрохлорида моногидрат – 10 мг (в пересчете на сухое вещество);
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 60 мг, крахмал картофельный «Экстра» – 28,47 мг, энтеросорбент – 0,53 мг, кальция стеарат (соль кальция, химически соединенная со стеариновой кислотой) – 1 мг.

Одна доза раствора для инъекций включает в себя:

  • действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорид – 5 мг.

Побічні реакції

З боку системи крові та лімфатичної системи: метгемоглобінемія, яка може бути пов’язана з дефіцитом NADH-цитохром-b5-редуктази, особливо у немовлят, сульфгемоглобінемія, яка пов’язана, головним чином, із супутнім застосуванням високих доз препаратів, що вивільняють сірку.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія аж до зупинки серця, особливо при внутрішньовенному застосуванні, атріовентрикулярна блокада, блокада синусового вузла, особливо при внутрішньовенному застосуванні, подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія типу «пірует», артеріальна гіпотензія, шок, гостра артеріальна гіпертензія у пацієнтів з феохромоцитомою, тимчасове підвищення артеріального тиску.

З боку репродуктивної системи і молочних залоз: після більш тривалої терапії препаратом, у зв’язку зі стимулюванням секреції пролактину, можуть виникати аменорея, гіперпролактинемія, гінекомастія, галакторея або порушення менструального циклу; при розвитку цих явищ застосування метоклопраміду слід припинити.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, сухість у роті, запор, діарея.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) переважно при внутрішньовенному введенні.

З боку нервової системи: дискінетичний синдром, головним чином у дітей (мимовільні спазматичні рухи, зокрема в ділянці голови, шиї та плечей, тонічний блефароспазм, спазм лицевих і жувальних м’язів, відхилення язика, спазм глоткових м’язів і м’язів язика, неправильне тримання голови і шиї, перенапруження хребта, спазматичне згинання рук, спазматичне розгинання ніг), головний біль, запаморочення, сонливість, екстрапірамідні розлади (які можуть виникнути навіть після застосування однієї дози, переважно у дітей та підлітків, та/або при перевищенні рекомендованої дози), паркінсонізм (тремор, ригідність м’язів, акінезія), акатизія, дистонія, дискінезія, знижений рівень свідомості, пізня дискінезія (яка може бути постійною під час або після тривалого лікування, особливо у пацієнтів літнього віку), злоякісний нейролептичний синдром [характерні симптоми: жар, ригідність м’язів, втрата свідомості, коливання артеріального тиску, судоми (переважно у пацієнтів із епілепсією)].

З боку шкіри: висипання, кропив’янка, гіперемія та свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк.

Метоклопрамид - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе) лекарственного препарата для лечения тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых, детей и при беременности

Психічні розлади: депресія, галюцинації, сплутаність свідомості, тривожність, неспокій.

Лабораторні дослідження: підвищення рівня ензимів печінки.

Загальні розлади: астенія, підвищена втомлюваність.

Слід особливо уважно слідкувати за розвитком побічних реакцій у підлітків та хворих із тяжким порушенням функції нирок (ниркова недостатність), внаслідок якої послаблюється виведення метоклопраміду. У разі їх виникнення застосування лікарського засобу одразу ж припиняють.

Існує ризик гострих (короткочасних) неврологічних розладів, що вищий у дітей, а пізньої дискінезії – у пацієнтів літнього віку. Ризик розвитку побічних реакцій з боку нервової системи зростає при застосуванні лікарського засобу у високих дозах та протягом тривалого періоду.

При застосуванні високих доз перераховані нижче реакції виникають частіше (деколи одночасно):

  • екстрапірамідні симптоми: гостра дистонія та дискінезія, синдром Паркінсона, акатизія, навіть після застосування одноразової дози лікарського засобу, особливо у дітей;
  • сонливість, знижений рівень свідомості, сплутаність свідомості, галюцинації.

Дополнительно

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Пациенты в возрасте до 30 лет имеют большую склонность к возникновению дистонического-дискинетичних нарушений при лечении метоклопрамидом.

С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста в связи с частым возникновением паркинсонизма.

Неврологические нарушения.

Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей, и / или при применении высоких доз.

Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид нужно немедленно отменить. В общем эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать не менее 6-часового интервала.

Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.

Метоклопрамид - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе) лекарственного препарата для лечения тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых, детей и при беременности

При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применения метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.

У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, получающих лечение другими лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему, необходимо быть особенно осторожными.

При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона.

Метгемоглобинемия.

Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, лечение метиленовым синим).

Метоклопрамид - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе) лекарственного препарата для лечения тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых, детей и при беременности

Сердечные расстройства.

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после введения.

Внутривенно препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 минут), чтобы уменьшить риск побочных реакций (например, гипотонии, акатизии).

Нарушение функции почек и печени.

Пациентам с нарушением функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется уменьшение дозы.

Метоклопрамид - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе) лекарственного препарата для лечения тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых, детей и при беременности

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов групп риска, а именно у пациентов пожилого возраста с расстройствами сердечной проводимости, с нескорректированный дисбалансом электролитов или брадикардией, и пациентов, принимающих другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.

Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнце длительное время.

Латинское название вещества Метоклопрамид

Метоклопрамид

Metoclopramidum (

Metoclopramidi)

4-Амино-5-хлор-N-[2-(диэтиламино)этил]-2-метоксибензамид (в виде гидрохлорида)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Церукал® 0.0719
Метоклопрамид 0.0179
Реглан® 0.0035
Церуглан® 0.0026
Перинорм 0.0015
Метоклопрамид-Акри® 0.0009
Метамол 0.0007
Метоклопрамида гидрохлорид 0.0006
Метоклопрамид-Промед 0.0003
Апо-Метоклоп 0.0003
Метоклопрамид-ЭСКОМ 0.0003
Метоклопрамид-Виал 0.0001
Метоклопрамида таблетки 0,01 г
Метоклопрамид Велфарм

Фармакологическая группа вещества Метоклопрамид

Метоклопрамид действует как вещество, способное к блокированию серотониновых и дофаминовых рецепторов.

  • Он способствует подавлению деятельности рецепторов в триггерной зоне ствола мозга, отвечающей за восприимчивость организма к химическим препаратам (в том числе медикаментозным). Также снижает чувствительность нервов вегетативной нервной системы, передающих импульсы от двенадцатиперстной кишки и привратника желудка к рвотному центру в продолговатом мозге.

Лекарство оказывает значительное воздействие на гипоталамус и парасимпатическую нервную систему, что способствует активизации нервов, ведущих к желудочно-кишечному тракту, а также регулированию и координированию тонуса его верхнего отдела.

  • Метоклопрамид усиливает мышечную активность желудка и кишечника, активизирует перистальтику, предотвращает нарушения работы нижнего сфинктера пищевода, снижает повышенную кислотность. Препарат регулирует выработку желчи в оптимальном количестве, устраняет спазм сфинктера Одди и проблемы вывода желчи, причем не влияет на тонус желчного пузыря.

Воздействие метоклопрамида на желудочно-кишечный тракт начинается через 10-15 минут после внутримышечного укола и через 1-3 минуты после внутривенного укола. Это проявляется в виде усиленного перемещения содержимого желудка в двенадцатиперстную кишку для дальнейшего переваривания, обильного отхождения фекальных масс и снижении тошноты и позывов к рвоте.

  • Метоклопрамид свободно расщепляется в печени и выводится с мочой в пределах 72 часов. В неизмененном виде выводится примерно 30 процентов гидрохлорида метоклопрамида из общего количества. Действующее вещество достаточно легко проникает через плаценту и ГЭБ и может попадать в грудное молоко.

Стоит помнить, что из-за высокой способности к всасыванию и проникновению через плаценту препарат способен воздействовать на плод.

При приеме метоклопрамида следует иметь в виду, что у больных с тяжелыми заболеваниями почек коэффициент очищения биологических жидкостей и тканей от активного вещества препарата снижается на 70 процентов. Также отмечено увеличение периода его полувыведения из плазмы крови (примерно 15 часов при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин и 10 часов при клиренсе креатинина 10‒50 мл/мин).

Фармакология

Является антагонистом дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч.

обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Метоклопрамид - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе) лекарственного препарата для лечения тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых, детей и при беременности

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, Cmax достигается через 1–2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60–80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг.

Начинает действовать через 1–3 мин после в/в введения, через 10–15 мин после в/м введения, через 30–60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1–2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в, в/м, п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12–250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.



Источник: medvokrug.ru


Добавить комментарий